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飼料中添加藥物
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貨號(hào)
備注
多西環(huán)素/強(qiáng)力霉素(Doxycycline,DOX )
小鼠基因表達(dá)系統(tǒng)(Tet-based)已經(jīng)廣泛地應(yīng)用于實(shí)驗(yàn)研究中。此系統(tǒng)利用多西霉素(Doxycycline,四環(huán)素類似物,也稱強(qiáng)力霉素)可逆地對(duì)目的蛋白表達(dá)進(jìn)行自由地開和關(guān),非常方便地在小鼠任何發(fā)育階段觀察小鼠的表型變化;而且對(duì)于基因的可控開關(guān)還有效避免了持續(xù)表達(dá)基因引起的轉(zhuǎn)基因小鼠傳代后的基因沉默。
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他莫昔芬(Tamoxifen)
Tamoxifen (ICI 47699) 是一種口服有效的,選擇性雌激素受體 (estrogen receptor) 調(diào)節(jié)劑 (SERM),可阻斷乳腺細(xì)胞中的雌激素作用,并可激活其他細(xì)胞,如骨骼,肝臟和子宮細(xì)胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一種有效的 Hsp90 激活劑,可增強(qiáng) Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性。Tamoxifen 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 還可以誘導(dǎo) CreER(T2) 轉(zhuǎn)基因小鼠的基因敲除。
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雷尼替丁
雷尼替丁是一種有效的,選擇性的,具有口服活性的組胺 H2 受體 (histamine H2-receptor) 拮抗劑,IC50 為 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 還一種是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制劑。
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甲氧芐啶
甲氧芐啶是一種抑菌抗生素 (antibiotic),也是一種具有口服活性的二氫葉酸還原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制劑。Trimethoprim 對(duì)多種革蘭氏陽性 (Gram-positive) 和革蘭氏陰性需氧細(xì)菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志賀氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 與鋅聯(lián)合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 對(duì)雞胚的感染。
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二甲雙胍
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致 AMPK 活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬 (autophagy)。
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磺胺嘧啶
Sulfadiazine 是一種磺胺類抗生素 (antibiotic) 具有抗瘧活性,可用于弓形蟲病的研究。
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PLX3397
Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效的,具有口服活性的、選擇性ATP-競爭性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分別為 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis),具有抗腫瘤活性。
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PLX5622
PLX5622 是高度選擇性的、能透過血腦屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制劑,可用于病程發(fā)展前和過程中,擴(kuò)大的和特異性的小膠質(zhì)細(xì)胞的清除。PLX5622 具有較好的藥理學(xué)特性。PLX5622 大多通過飼料 (HY-114153C) 自由飲食的方式進(jìn)行使用。
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腺嘌呤
Adenine (6-Aminopurine) 是一種嘌呤,它是 DNA 核酸的四種堿基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化學(xué)成分。Adenine 在細(xì)胞呼吸,ATP、輔酶因子 NAD 和 FAD 的形成,以及蛋白質(zhì)合成的過程中發(fā)揮了重要作用。Adenine 經(jīng)肝臟代謝后形成難溶于水的二羥基腺嘌呤,后者沉積于腎臟,可造成腎后性梗阻而影響尿酸排泄,從而引起腎損傷。
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尿酸
Uric acid 是氧自由基 (oxygen radical) 的清除劑,是一種非常重要的抗氧化劑,有助于維持血壓的穩(wěn)定和抗氧化應(yīng)激。Uric acid 能清除活性氧 (ROS),如單線態(tài)氧和過氧亞硝酸鹽,抑制脂質(zhì)過氧化。
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